トロコキシル チュアブルは、マバコキシブを有効成分とした炎症・疼痛時に関与する
プロスタグランジン類の合成を抑制するコキシプ系の非ステロイド性抗炎症剤(NSAIDs)です。
炎症反応時に誘導されるCOX-2を選択的に阻害し、
COX-1の阻害により生じる消化器障害のリスクを軽減します。
1ヵ月間効果が続く
持続型NSAIDs
国内外で実証された
有効性と安全性
投薬コンプライアンス
の向上
※95mg錠は発売未定
初回投与後14日に2回目を投与する
ジャンプ・スタートを行い、
その後は1ヵ月おきに3から7回目の投与を行う。
投与を継続する場合は、7回目の投与から
2ヵ月以上の間隔をあけて投与を再開する。
有害作用が増強されるのを避けるため、
最低24時間の休薬期間をおいて
本剤の投与を開始する。
ただし、休薬期間は前投与した
薬剤の特性に基づき調整する。
本剤の最終投与から2ヵ月以上の間隔をあける。
ビーグル犬雌雄各4頭にマバコキシブ
2mg/kgを単回経口投与したとき、
投与11時間後にCmaxに到達し、
半減期は14.6日でした。
Cmax:最高血漿中濃度/
tmax:最高血漿中濃度到達時間/
AUC0-∞:血漿中濃度曲線下面積/
t1/2:半減期
ビーグル犬雌雄各4頭に[14C]-マバコキシブ4mg/kgを単回経口投与したとき、
全身の各臓器・組織に広く分布し、多くの臓器・組織においてマバコキシブが検出されました。
また、運動器系の骨格筋、骨液、半月板にも分布することが認められました。
犬肝ミクロソームを用いたin vitro試験において、マバコキシブはCYP2C21および
CYP2D15の活性をある程度阻害しました(IC50=224および42.5μM)。
また、ビーグル犬雌雄各4頭に[14C]-マバコキシブ4mg/kgを絶食時に単回経口投与したとき、
投与後26日で投与量の7.6%が尿中に、32.1%が糞中に排泄されました。
糞中へは、主に未変化体のマバコキシブが排泄されました。